Применение лекарственного средства Золерикс

Метод применения

Раствор вводится при помощи капельницы внутривенно. Длительность введения — 15 мин. Перед тем как вводить препарат, необходимо выявить показатель креатинина в сыворотке крови.

Первоначально корректируется дозировка в зависимости от индивидуальных данных пациента. В особенности, если он принимает диуретики или возраст больного превышает 65 лет.

В зависимости от вида заболевания подбираются дозы лекарства. Инструкция по применению Золерикса необходима для общего ознакомления с препаратом, но не для самостоятельного подбора дозировок. Это должен делать лечащий врач.

Сам раствор выпускается по 4 мг/5 мл или по 5 мг/6,25 мл. Сочетают его с натрием хлорида (0,9%) или раствором декстрозы (5%). Получившийся раствор применяют сразу же, как он будет разведен. Необходимо проследить, чтобы жидкость для инфузии имела комнатную температуру. Если сразу использовать раствор не получилось, его можно поместить в холодильник, но не более, чем на сутки. При этом температура воздуха в холодильнике должна быть -2…-80°С

Препарат Золерикс имеет следующие противопоказания:

  • аллергические реакции на бисфосфонаты;
  • почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • нарушения в организме минерального обмена.

Препарат назначается с особой осторожностью при следующих показателях:

  • выраженная дегидрация организма;
  • болезни почек с клиренсом креатина свыше 35 мл/мин;
  • болезни печени;
  • бронхиальная астма, развившаяся на фоне приема ацетилсалициловой кислоты;
  • раковые опухоли и проведенный курс химиотерапии;
  • параллельный прием лекарств, воздействующих на работу почек, например, диуретиков или аминогликозидов.

После того, как лекарство будет введено, необходимо измерить уровень креатинина и держать его под контролем. Также нужно следить за концентрациями кальция и магния в сыворотке крови. В случае возникновения таких побочных действий, как гипокальциемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, необходимо провести краткосрочную поддерживающую терапию.

бронхиальная астма, развившаяся на фоне приема ацетилсалициловой кислоты;.

Противопоказания

  • тяжелая степень нарушения функции почек с КК менее 30 мл/мин (для назначения по онкологическим показаниям);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к другим бисфосфонатам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Золерикс при легкой и умеренной степени нарушения функции почек, тяжелой степени нарушения функции печени, сопутствующей терапии аминогликозидами, диуретиками, кальцитонином и другими лекарственными средствами, которые могут потенцировать развитие гипокальциемии, а также при одновременном применении препаратов с нефротоксическим действием и сочетании с антиангиогенными средствами.

Нельзя смешивать раствор Золерикса с другими лекарственными средствами, раствором Рингера лактат или другими растворами, содержащими двухвалентные катионы включая кальций.

Применение у пожилых людей

Пожилые пациенты не нуждаются в изменении схемы терапии.

Делать инфузии кормящим женщинам нежелательно.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться нарушения функции почек, изменения электролитного состава и концентрация кальция, магния и фосфатов в крови.

Не рекомендуется вводить препарат с ЛС , оказывающими нефротоксическое действие.

Золерикс инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Золерикс

Состав
В 1 мл концентрата содержится:
Активное вещество: золедроновая кислота моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол – 44 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) – 4,8 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
– In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
– In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противооухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Золерикс, показания к применению
Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);
беременность и период кормления грудью;
детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
С осторожностью: При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).

Способ применения и дозы
Золерикс применяют внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед инфузией препарата Золерикс необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно Золерикс вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 суток, это необходимо для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
При нарушении функции почек
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови 60
4,0 мг (5.0 мл концентрата)
50–60
3,5 мг (4.4.мл концентрата)
40–49
3,3 мг (4.1 мл концентрата)
30–39
3,0 мг (3.8 мл концентрата)
После начала терапии концентрацию креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарат Золерикс. Если функция почек ухудшается, очередное введение препарата следует отложить. Ухудшение функции почек определяется следующим образом:
• для пациентов с нормальной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (≤1,4 мг/дл):
– повышение концентрации креатинина на ≥0,5 мг/дл;
• для пациентов с измененной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (>1,4 мг/дл):
– повышение концентрации креатинина на ≥1,0 мг/дл.
Терапию препаратом Золерикс возобновляют в той же дозе, что и до прерывания лечения, тогда, когда концентрация креатинина вернется к исходному значению или будет отклоняться от него не более чем на 10%.
Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.

Читайте также:  Таблетки Лавомакс - инструкция по применению и цена

Побочное действие
Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабовыраженные. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ×

Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.

Показания к применению

– Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция > 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.

– Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и множественная миелома (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

– Постменопаузальная форма первичного остеопороза (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости).

– Сенильная форма первичного остеопороза.

– Костная болезнь Педжета.

Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, одновременно или после инфузии препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат.

Форма выпуска

Концентрат для инфузионного раствора в стеклянных или пластиковых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 или 5.

Ингибирующее костную резорбцию.

золерикс — Аналоги препарата

Аналогами препарата золерикс являются:

Костные метастазы остеобластические и остеолитические , образующиеся на фоне крупных новообразований при множественной миеломе.

Инструкция по применению

Золерикс представляет собой бисфосфонат, избирательно воздействующий на кость и предупреждающий ее разрушение. Действующим веществом препарата является золедроновая кислота.

Данный компонент блокирует резорбцию кости, меняет микросреду костного мозга, оказывает противоопухолевое действие при костных метастазах. Все это в совокупности приводит к устранению болевого синдрома и остановке роста раковых клеток.

Препарат снижает повышенное содержание кальция в системном кровотоке, вызванное злокачественными новообразованиями, а также уменьшает его выведение с мочой. Золедроновая кислота препятствует росту клеток эндотелия, пролиферации атипичных клеток при раке молочной железы и миеломе.

Лекарственное средство состоит из активного и дополнительных компонентов. Действующим веществом является золендроновая кислота, а вспомогательными – дигидрат натрия цитрата, вода для инъекций и маннитол.

Золерикс продается в пластиковых или стеклянных флаконах, внутри которых содержится концентрат для инфузионного раствора. Флаконы, в свою очередь, продаются в картонных упаковках.

Золерикс может быть назначен при наличии:

  • различных видов остеопороза (вызванный приемом глюкокортикостероидов, постменопаузный, сенильный) для увеличения минеральной плотности костной ткани и снижения риска переломов;
  • гиперкальциемии, спровоцированной онкологическим заболеванием;
  • остеодистрофии;
  • метастазов в костную ткань.

Препарат вводится внутривенно капельно в дозировке 4-8 мг. Минимальное время введения составляет 15 минут. Частота инфузий подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от результата терапии и тяжести заболевания.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Интервалы между повторными введениями должны составлять не меньше 7 дней. Обычно при заболеваниях суставов Золерикс назначают раз в год.

При приготовлении раствора для инфузий необходимо соблюдать правила асептики. Сперва 4 мг концентрата нужно растворить в воде для инъекций (объем – 5 мл), а затем добавить его к 100 мл 5-типроцентного раствора глюкозы либо 0,9-типроцентного натрия хлорида. Хранение готового раствора запрещено.

Параллельное применение бисфосфонатов, петлевых диуретиков и аминогликозидов вызывает более продолжительное снижение плазменной концентрации калия. При употреблении перечисленных средств с Золериксом нужно соблюдать осторожность.

За выведение золендроновой кислоты отвечает почечный аппарат. Поэтому пациенты должны соблюдать осторожность, принимая Золерикс с лекарствами, обладающими нефротоксическим действием. Применение золедроновой кислоты и препаратов, которые выводятся почками, может вызывать повышение системного действия перечисленных лекарственных средств (при нарушении почечной функции).

У людей со множественной миеломой параллельное применение золедроновой кислоты и талидомида (100-200 мг раз в день) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Золерикса и клиренс креатинина. Изменения доз препаратов в этом случае не требуется, если только пациент не страдает нарушениями почечной функции средней или легкой степени тяжести. В противном случае, может потребоваться изменение дозы золедроновой кислоты.

Применение ингибиторов ангиогенеза на фоне лечения Золериксом должно проводиться с осторожностью, так как это может привести к развитию остеонекроза нижней челюсти.

Разведенный раствор Золерикса не смешивают с теми инфузионными растворами, в которых содержатся ионы кальция (например, с раствором Рингера).

При параллельном применении золедроновой кислоты и других часто применяемых препаратов (диуретики, кроме петлевых), анальгезирующие средства, антибактериальные препараты, противоопухолевые средства) значимых взаимодействий отмечено не было.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Локальные реакции раздражение, болезненные ощущения, появление инфильтрата и отека в месте введения Золерикса.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Золерикс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Противопоказания

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Со стороны почек часто – нарушение функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Золерикс (Zolerix) – инструкция по применению

Международное наименование: Zolerix

Состав и форма выпуска

Читайте также:  Почему болят кости таза после родов

Концентрат для приготовления раствора для инфузий. В 1 мл содержится 800 мкг золедроновой кислоты.

Объем пластикового флакона 5 мл. В картонной пачке 1 или 5 флаконов.

Объем плактиковых и стеклянных флаконов 6,25 мл. В картонной пачке 1 или 5 флаконов.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости

Фармако-терапевтическая группа

Костной резорбции ингибитор-бифосфонат

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект спротивоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T 1/2 0,24 ч и 1,87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5,04±2,5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Показания к применению препарата Золерикс

По данным Physicians Desk Reference (2003) , золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы сóлидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).

Противопоказания к применению препарата Золерикс

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Режим дозирования и способ применения препарата Золерикс

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; нечасто – диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, миалгия, артралгия; нечасто – судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек; нечасто – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; нечасто – гипомагниемия, увеличение массы тела; редко – гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Со стороны организма в целом: часто – жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; нечасто – астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и лактации.Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4,5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Применение препарата у детей

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Особые указания при приеме препарата Золерикс

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4,5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Читайте также:  Метронидазол свечи отзывы в гинекологии

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Применение препарата Золерикс только по назначению врача, описание дано для справки!

Продукты, которые становятся причиной появления прыщей

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Золерикс инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Золерикс

Состав
В 1 мл концентрата содержится:
Активное вещество: золедроновая кислота моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол – 44 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) – 4,8 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
– In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
– In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противооухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Золерикс, показания к применению
Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);
беременность и период кормления грудью;
детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
С осторожностью: При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).

Способ применения и дозы
Золерикс применяют внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед инфузией препарата Золерикс необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно Золерикс вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 суток, это необходимо для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
При нарушении функции почек
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови 60
4,0 мг (5.0 мл концентрата)
50–60
3,5 мг (4.4.мл концентрата)
40–49
3,3 мг (4.1 мл концентрата)
30–39
3,0 мг (3.8 мл концентрата)
После начала терапии концентрацию креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарат Золерикс. Если функция почек ухудшается, очередное введение препарата следует отложить. Ухудшение функции почек определяется следующим образом:
• для пациентов с нормальной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (≤1,4 мг/дл):
– повышение концентрации креатинина на ≥0,5 мг/дл;
• для пациентов с измененной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (>1,4 мг/дл):
– повышение концентрации креатинина на ≥1,0 мг/дл.
Терапию препаратом Золерикс возобновляют в той же дозе, что и до прерывания лечения, тогда, когда концентрация креатинина вернется к исходному значению или будет отклоняться от него не более чем на 10%.
Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.

Побочное действие
Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабовыраженные. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ×

При нарушении функции почек У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью креатинин сыворотки крови 60 4,0 мг 5.

Особенности применения

Со стороны организма в целом часто – жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и или мышцах; нечасто – астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

Добавить комментарий