Суматриптан Sumatriptan инструкция по применению

Особые указания

Данное лекарственное средство не предназначено для профилактики приступов мигрени. Стоит помнить, что после приема Суматриптана может развиться аллергическая реакция у больных с гиперчувствительностью на сульфаниламидам.

Поскольку использование лекарственного средства может оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, препарат не назначают больным из так называемой группы риска (фактор развития ИБС, мужчинам после 40 лет, а также женщинам в постклиматический период) без предварительного обследования.

До назначения препарата впервые следует исключить иные неврологические заболевания у пациентов. Ко всему прочему, стоит помнить, что у пациентов с мигренью может развиться инсульт, который навредит кровообращению в головном мозге.

Во время использования данного лекарства следует с особой осторожностью подходить к управлению транспортными средствами, а также к любым другим видам деятельности, которые требуют пристального внимания.

Ко всему прочему, стоит помнить, что у пациентов с мигренью может развиться инсульт, который навредит кровообращению в головном мозге.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1 подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D -серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5HT2-5HT7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их
отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-2,5 часа и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий объем распределения в среднем составляет 170 л (2,4 л/кг).
Метаболизм. Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5HT1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Выведение. Период полувыведения составляет 2-2,5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.

Показания к применению
Мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала); пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); окклюзионные заболевания периферических сосудов; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.

Применение во время беременности и в период кормления грудью
Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Способ применения и дозы
Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой). Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза при приеме внутрь – 300 мг.

Читайте также:  Старые и новые теории старения

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01% (включая единичные случаи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на электрокардиограмме, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко – судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота – тремор, дистония, беспокойство.
Со стороны органа зрения: нечасто – диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко – частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия; неизвестная частота – ригидность затылочных мышц, артралгия.
Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.
Прочие: часто – боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота – повышенная потливость.

Передозировка
При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости – симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитониального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. Одновременное применение суматриптана с алколоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алколоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алколоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

Особые указания
Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени.
Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз. При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности. В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно­сосудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.
Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование. Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).
В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Читайте также:  Низкая чувствительность головки у мужчин: причины

Влияние на способность вождения транспорта и управление техникой
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.
По 2, 6, 12, 30 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.

Структурная формула

Взаимодействия с другими действующими веществами.

Особые указания

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии – боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

Способ применения

Суматриптан принимать внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой).
Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза при приеме внутрь – 300 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают.

Фармакологические свойства

Также, согласно доклиническим данным, суматриптан уменьшает чувствительность тройничного нерва.

Форма выпуска и состав

Суматриптан выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, продолговатые, белые или почти белые, на одной стороне с гравировкой «С», на другой – с гравировкой «33» (дозировка 50 мг) или «34» (дозировка 100 мг) (в блистерах по 2, 6 или 10 шт.; в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, на одной стороне с риской (дозировка 100 мг); на поперечном срезе четко видны два слоя (почти белое ядро и пленочная оболочка) (в блистерах по 2, 5, 7 или 10 шт. и в полимерных банках или банках из полиэтилентерефталата по 2, 10, 50 или 100 шт.; в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 либо 10 блистеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению; по 2 или 6 таблеток в блистерах или стеклянных банках, в картонной пачке 1 блистер или банка вместе с инструкцией по применению Суматриптана).
Читайте также:  Температура 37 при беременности в третьем триместре

Состав на 1 таблетку:

  • активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, натрия гидрокарбонат.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: макрогол-4000, титана диоксид, гипромеллоза.

Для использования назального спрея пациенту необходимо занять удобное положение лежа, стоя или сидя.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым – 50 мг, при необходимости – 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).

Если после введения первой дозы симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) разрешается принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-х часового периода максимальная доза составляет 300 мг/сут.

В 50-70 случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 2 года; таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года.

Условия отпуска из аптек.

Наименование производителя

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч.

Суматриптан

Суматриптан – селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов 5-НТ1D , не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов 5-HT2-5-НТ7.

Показания и противопоказания

Препараты на основе суматриптана, как указано в инструкции по применению, используются только для лечения мигрени с аурой и без ауры, а также для устранения синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия).

У таблеток в инструкции прописан солидный перечень противопоказаний:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия Принцметала;
  • повышенная восприимчивость к компонентам;
  • офтальмоплегическая мигрень, а также базилярная, гемиплегическая форма;
  • постинфарктный кардиосклероз;
  • повышенный фактор риска ишемической болезни, инсульта, проблемы с кровообращением в головном мозге;
  • окклюзионные патологии периферических сосудов;
  • неконтролируемое высокое давление;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет и после 65 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если их не учитывать, возможно развитие осложнений и побочных эффектов.

Состояние беременности требует отдельного рассмотрения возможности использования таблеток суматриптана.

При приеме таблеток есть риск побочных эффектов, даже если прямые и относительные противопоказания отсутствуют.

Раствор

Препарат в форме раствора показан для подкожного введения, что в инструкции обозначается, как п/к. Для процедуры используют специальные инжекторы, которыми пациенту могут пользоваться самостоятельно. Дозировка для подкожного введения составляет 6 мг. Проводить процедуру повторно можно только спустя 1 ч. За сутки разрешается ввести не более 12 мг препарата. В случае синдрома Хортона используется дозировка 6 мг при каждом приступе. Максимально в день можно ввести не более 12 мг. Интервал между введениями составляет не менее 1 часа.

рекомендованная доза для пациентов с нарушениями функции печени 50 мг.

Состав и упаковка выпуска

Изготавливается фармпродукт в таблетированном виде. В каждой единице изделия содержится 0,14 г лекарственного материала суматриптан сукцинат. Таблетка сверху покрывается специальной оболочкой, защищающей компонент от агрессивного влияния желудочного секрета.

В области нервной деятельности отмечаются осложнения в виде повышенной сонливости, вертиго, расстройства чувствительности, дрожания конечностей, редко – судорожных припадков.

Способ применения

– Со стороны сердечно-сосудистой системы очень редко – брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.

Добавить комментарий