Гатифлоксацин: инструкция, дозировка, противопоказания

Противопоказания

  • сахарный диабет (таблетки);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая наличие гиперчувствительности к другим фторхинолонам.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение; при местном применении в офтальмологии отмечено изменение вкусовых ощущений.

Со стороны НЦС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, ажитация, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышенный риск разрыва сухожилий, оссалгии, артрит.

Со стороны дыхательной системы: гипервентиляция, бронхоспазм.

Аллергические реакции: отек лица, отек слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отек, макуло-папулезная сыпь, везикулобуллезная сыпь.

Прочие: боль в груди, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, вагинит, гипогликемия, гематурия, метроррагия.

Местные реакции: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром “сухого глаза”), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Местные реакции раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.
Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Препарат обладает также высокой активностью в отношении анаэробов, в частности Peptostreptococcus spp.

Гатифлоксацин

Инструкция по применению:

Гатифлоксацин – препарат с антибактериальным действием.

Показания к применению.

Побочные реакции

Самые распространенные побочные эффекты гатифлоксацина – головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также возможны такие побочные реакции:

со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона

со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревога, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, вот токсичность;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes ;

со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, нарушение аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение;

Читайте также:  Вдовий горб – причины и как от него избавиться

со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, артралгия, миалгия, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;

со стороны пищеварительной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит

со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия, включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоценемичну гипергликемии).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит редко – дизурия, гематурия

со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;

лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / ПВ, тромбоцитопения

общие расстройства: астения, боль в спине, боль в груди.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация , дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемии , Лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты.

Взаимодействие

Пробеницид при одновременном применении увеличивает концентрацию активного вещества в крови.

Антациды, витамины с микроэлементами, а также цинк и сульфат железа снижают всасывание препарата.

Совместное применение с дигоксином вызывает увеличение концентрации последнего.

Применение с варфарином не вызывает изменений времени свертывания. Но, учитывая, что препараты этого ряда усиливают эффект варфарина, нужно контролировать протромбиновое время.

Одновременный прием с апо-глибуридом пациентами с сахарным диабетом не влияет на распределение препаратов.

При одновременном приеме НПВС увеличивается риск возбуждения ЦНС и судорожных реакций.

Гатиспан , Зарквин , Тебрис , Теквин.

Фармакологическое действие гатифлоксацина

Антибактериальное средство для системного применения. Активен против широкого диапазона грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и менее чувствительные — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior. Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobaciei cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы); и менее чувствительные — Bordetella pertussis, Klebsiella oxyloca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter inlet medius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganclla morganii, Providenda rettgeri, Providenda stuartii. Относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroiiles fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis. Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyiv monas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propiom bacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичных форм — С. pneumoniae, С. trachomatis. М. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma; относительно чувствительны атипичные формы — Legionella pneumoniae, Caxiella burnettii.

Читайте также:  Бесплатное лечение гепатита С - Софосбувир

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, Н. pylori.

Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий, устойчивых к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичных форм С.

Гатифлоксацин

чувствительные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;.

Форма выпуска

В аптеках антимикробный препарат «Гатифлоксацин» можно найти в двух формах:

  • В виде таблеток, дозировка которых составляет либо 0,2, либо 0,4 мг.

Таблетки в оболочке упакованы в блистеры по 10 штук.

  • В виде инфузионного раствора во флаконах 0,2 либо 0,4 л.

Каждый флакон препарата помещен в отдельную упаковку.

Активным веществом препарата любой из форм выпуска является фторхинолон 4 поколения гатифлоксацин.

В качестве вспомогательных веществ таблетированная форма препарата содержит:

  • крахмал,
  • целлюлозу,
  • гидроортофосфат кальция,
  • пропиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты
  • натрий метил пара-гидроксибензоат,
  • стеариновую кислоту,
  • натрия крахмал гликолят,
  • ПЭГ 6000,
  • тальк,
  • стабилизатор гидроксипропилметилцеллюлозу,
  • белый пищевой краситель двуокись титана,
  • смягчитель оболочки таблеток дибутиловый эфир фталевой кислоты.

Дополнительные компоненты раствора:

  • хлористоводородная кислота,
  • гидроксид магния
  • декстроза
  • вода для инъекций.

Вспомогательные компоненты лекарств обычно играют роль строительного материала или консервантов и не несут лечебного действия. Однако их необходимо учитывать в случае гиперчувствительности. Ведь непереносимость хотя бы одного компонента из всего состава лекарства является противопоказанием к применению препарата, поскольку может привести к тяжелым последствиям.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

грампозитивные золотистый стафилококк, пневмококковая инфекция, стрептококк пиогенес возбудитель ангины, ревматизма, гломерулонефрита.

Фармакокинетика

Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов.

Международное непатентованное название:

Со стороны дыхательной системы бронхоспазм, гипервентиляция.

Фармакокинетика

Фармакокинетика гатифлоксацина линейна и не зависит от времени при применении в дозах от 200 до 800 мг на протяжении до 14 дней.

После приема внутрь гатифлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ . Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Cmax гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1-2 ч после приема.

Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется во многие ткани и жидкости организма (включая слизистые оболочки бронхов, альвеолярные макрофаги, влагалище и шейку матки). Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентрациям в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке крови.

Читайте также:
ЭРТАПЕНЕМ

Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме. Менее 1% введенной дозы экскретируется с мочой в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. В неизмененном виде выводится преимущественно почками (более 70% в течении 48 ч после приема внутрь); 5% выводится с калом.

Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме.

Способ применения

Гатифлоксацин предназначен для использования в/в (инфузионно).

Раствор показан для в/в капельного введения по 400 мг 1р./сутки. Длительность терапии зависит от тяжести воспалительного процесса и может продолжаться от 5 до 14 дней. При гонорее препарат вводится 1 раз.

При введении медикамента инфузия должна длиться не менее 40 минут.

При тяжелых заболеваниях почек дозу Гатифлоксацина снижают до 200 мг/сутки.

Раствор показан для в в капельного введения по 400 мг 1р.

Фармдействие

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Механизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин активен в отношении микроорганизмов устойчивых к перечисленным группам антибиотиков. Гатифлоксацин – 8-метоксифтор-хинолон проявляет антибактериальную активность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов:

  • чувствительные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
  • чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
  • относительно чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
  • относительно чувствительные анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;
  • чувствительные возбудители, атипичные формы: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
  • относительно чувствительные возбудители, атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Читайте также:  Томатный сок давление повышает или понижает?

Чувствительными к гатифлоксацину являются такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. Pylori.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивает угнетение ДНК гиразы и топоизомеразы IV. ДНК гираза является важнейшим ферментом, принимающим участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет основную роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина обладает более высокой активностью и более медленным развитием резистентности в сравнении с неметоксичной С-8 половиной.

Фармакокинетика. Фармакокинетика гатифлоксацина при введении доз в диапазоне от 200 мг до 800 мг в течение 14 дней является линейной и времязависимой. Связываемость с белками плазмы составляет около 20 % и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется в основных тканях и жидкостях организма. Вследствие быстрого распределения гатифлоксацина в тканях, его концентрация в большинстве целевых тканей превышает концентрацию в сыворотке крови. В организме человека гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации, причем менее 1% полученной дозы выводится с мочой в виде этилендиаминовых и метилэтилендиаминовых метаболитов. Более 70 % гатифлоксацина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов после введения, 5 % – с калом. Средний период полувыведения составляет от 7 до 14 часов.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами, а именно: обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, внегоспитальная пневмония, неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы, пиелонефриты), неосложненная уретральная гонорея у мужчин, эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами, а именно обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, внегоспитальная пневмония, неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей циститы, пиелонефриты , неосложненная уретральная гонорея у мужчин, эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Гатифлоксацин – инструкция по применению

Внаслідок швидкого розподілу гатифлокса цину в тканинах концентрація в більшості цільових тканин є вищою за концентрацію в сироватці крові.

Добавить комментарий