Бараклюд: инструкция по применению

Показания препарата Бараклюд ®

Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;

– декомпенсированным поражением печени.

Резистентным к ламивудину пациентам т.

Условия хранения

Бараклюд годен 2 года.
Препарат Бараклюд следует хранить в не доступных местах для детей. Таблетки хранят при 15-25 градусах Цельсия.

Передозировка Бараклюда не регистрировалась.

Терапия пациентов с поражениями печёночной системы в стадии декомпенсации

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени. У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т.

Фармакодинамика

Энтекавир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина, демонстрирующий интенсивную и избирательную активность в отношении HBV полимеразы. Он участвует в процессах фосфорилирования, образуя фармакологически активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полужизни которого составляет 15 часов. Содержание ТФ внутри клетки непосредственно связано с внеклеточной концентрацией энтекавира, причем отсутствует значительная кумуляция препарата после начального уровня «плато».

Трифосфат энтекавира конкурирует с естественным субстратом – трифосфатом деоксигуанозина, что приводит к ингибированию всех трех функциональных активностей вирусной полимеразы: продуцирования позитивной нити HBV ДНК, обратной транскрипции негативной нити из прегеномной РНК и прайминга HBV полимеразы.

Трифосфат энтекавира относится к слабым ингибиторам клеточных ДНК полимераз α-, β- и δ- с константой ингибирования (Ki) 18‒40 мкМ. Также высокие концентрации данного вещества и непосредственно энтекавира не приводят к развитию побочных эффектов в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК, осуществляющегося в митохондриях клеток HepG2.

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Читайте также:  Тег: Диета 7 лепестков

Фармакокинетика

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой “концентрация – время” (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Способ применения и дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые конкурируют на уровне канальцевой секреции или вызывают нарушение функции почек, возможно увеличение в сыворотке крови концентрации энтекавира или этих препаратов.

Взаимодействие энтекавира с другими лекарственными средствами, которые влияют на функцию почек либо выводятся почками, не изучено. При одновременном назначении с энтекавиром таких препаратов пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Потивопоказано применение препарата детям до 18 лет.

Указания для определенных категорий пациентов

При компенсированном поражении печени, пожилым пациентам и больным с печеночной недостаточностью следует принимать 500 мкг один раз в сутки.

Если в анамнезе была выявлена резистентность к ламивудину, то может возникнуть резистентность к бараклюду. В этом случае дозировка корректируется, и лекарство бараклюд ® принимают 1 мг в сутки.

Читайте также:  Как очистить кишечник без клизмы

При декомпенсированных поражениях печени – суточная доза 1 мг. Из-за возможности развития лактоацидоза и сопутствующих специфических патологий почек, следует уделить особое внимание результатам лабораторных исследований на активность ферментов печени, концентрацию молочной кислоты и креатинина в крови.

При почечной недостаточности нужно следить за клиренсом креатинина, при его снижении до 50 мл/мин и ниже требуется коррекция дозы, ее подбирает специалист.

Пациенты с ВИЧ-инфекцией не получающие антиретровирусное лечение – не рекомендуется применять энтекавир, так как может возникнуть устойчивость вируса ВИЧ к атиретровирусным препаратам.

Больные, перенесшие трансплантацию печени – необходим тщательный контроль работы почек, тем более при совместном применении с иммунодепрессантами.

Курс лечения бараклюдом определяется строго индивидуально в зависимости от нескольких показателей определяющих состояние больного, все решения принимает лечащий врач.

Сроки и условия хранения

Бараклюд может храниться на протяжении 2 летнего периода. Следует ограничить доступ к препарату детей. Хранение осуществляется при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов Цельсия.

Бараклюд цена.

Условия продажи

Бараклюд возможно приобрести по рецепту.

Условия хранения.

Побочные действия и противопоказания

Применение медикамента Бараклюд запрещено детям до 18 лет. Основное вещество энтекавир может навредить здоровью пациентов при повышенной к нему чувствительности, а также на вспомогательные компоненты в составе. Негативная реакция проявляется у больных с врожденной непереносимостью лактозы или при дефиците ее ферментов.

Ученые не проводили исследования на реакцию в период беременности и лактации при приеме лекарственного средства Бараклюд. По этой причине его можно назначать только в случае крайней необходимости. Некоторые пациенты после приема внутрь противовирусного препарата отмечают проявление побочных эффектов в виде:

  • рвоты, тошноты и диареи со стороны пищеварительной системы;
  • общий упадок сил;
  • бессонница и головная боль;
  • изменение в худшую сторону показателей периферической крови.

На фоне продолжительного курса терапии, а также после его окончания у некоторых пациентов наблюдается повышение активности трансаминаз. Случаи передозировки препаратом были единичными.

Случайно обнаружили гепатит В, когда он сдавал анализы для поездки в санаторий.

Состав препарата

ЛС Бараклюд производится в таблетках двух видов с разным содержанием энтекавира: 0,5 и 1 мг. Дополнительные компоненты идентичны по составу – лактоза в форме моногидрата, МКЦ, повидон и кросповидон, стеарат магния, пищевые красители (таблетки 0,5 мг – розовый, ЛС 1 мг – белый).

Пилюли Бараклюд с 0,5 мг активного вещества покрыты розовой оболочкой.

Инструкция по применению

Рекомендуется принимать натощак и внутрь таблетки Бараклюд. Инструкция по применению указывает, что интервал между приемом еды и медикамента должен составлять 2 часа. Если печеночная система отличается компенсированным поражением, тогда лекарство назначают 1 раз в сутки по 0,5 мг. Постепенно дозировку удваивают до 1 мг в день, если пациент ранее лечился другими средствами. Больным с декомпенсированными поражениями органа следует принимать медикамент по 1 мг в сутки.

Читайте также:  Миосаркома: симптомы, прогноз и лечение

Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка и схема лечения подбирается с учетом показателей КК. Среди особенностей применения Бараклюда — большая продолжительность курса. При обычной терапии лечение составляет не менее 48 недель. В тяжелых ситуациях некоторым пациентам его рекомендуют пить пожизненно.

Это связано с особенностью лекарства, при которой компоненты первого выводятся через почечную организацию.

Передозировка

Данные о случаях передозирования Бараклюдом достаточно ограничены. Здоровые добровольцы, которые получали медикамент по схеме: 20 мг в сутки в течение 2-х недель, либо однократно до 40 мг, негативных реакций не отмечали.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии в зависимости от клинических проявлений.

действующий компонент выводится в основном через почечную систему, одновременная терапия медикаментами, которые влияют на работу почечной системы и меняют канальцевую секрецию, может спровоцировать повышение концентрации Энтекавира и этих лекарственных средств.

Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приёма пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтверждённой резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина З ; редко: почечная недостаточность.

После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени.

Эффективность и преимущества Бараклюда при гепатите В

У многих больных и даже врачей нередко возникает вопрос, действительно ли необходимо назначать противовирусные препараты при гепатите В, какое средство наиболее целесообразно применять и как долго нужно лечить острый и хронический гепатит.

Проблеме эффективной терапии вирусного гепатита В уделяется значительно меньшее внимание, чем форме С, но это не сказывается на ее значимости. Нередко возникает необходимость противовирусного лечения не только хронического, но и острого гепатита В. Применение интерферона и его вариантов далеко не всегда приносит положительный результат. Таблетки «Бараклюд» — один из вариантов современного лечения вирусного гепатита В.

Сложность лечения болезни.

Добавить комментарий