Актилизе (actilyse) инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: белая или бледно-желтая масса (по 50 мг лиофилизата и 50 мл растворителя во флаконах бесцветного стекла, в картонной коробке 1 флакон с лиофилизатом в комплекте с 1 флаконом растворителя).

В 1 флаконе Актилизе содержится:

  • Действующее вещество: алтеплаза – 50 мг (в 1 мл готового раствора 1 мг);
  • Вспомогательные компоненты: L-аргинин, полисорбат 80, фосфорная кислота, гентамицин (остаточные следы после процесса производства).

Растворитель: вода для инъекций – 50 мл.

Аневризма, новообразования и другие патологии центральной нервной системы в анамнезе, включая хирургическую операцию на головном или спинном мозге;.

Показания к применению

  • В фармакологической терапии восстановления сосудистого кровотока путем лизиса тромба при состоянии острого инфаркта миокарда;
  • В фармакологической терапии тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики;
  • В фармакологической терапии острого периода ишемического инсульта.

Актилизе, инструкция по применению Способ и дозировка.

Побочные действия

Часто на фоне лечения Актилизе развиваются кровотечения наружные (в месте инъекции) и внутренние (мочеполовой системы, ЖКТ, паренхиматозных органов и мозговые), реперфузионные аритмии, тошнота, рвота, гипотония, гипертермия, экхимозы.
Использование препарата может сопровождаться внутричерепными кровоизлияниями, кровотечениями из десен, эмболией кристаллами холестерина, тромбоэмболией.
Развитие гиперчувствительности к Актилизе сопровождается крапивницей, спазмом бронхов, анафилактическим шоком, гипотензией.

Сразу вводят 15 мг струйно, затем 50 мг за 30 минут капельно и еще 35 мг капельно за час.

Показания

Тромболитической лечения при остром инфаркте миокарда

90-минутный (ускоренный) режим ввода (см. Раздел «Способ применения и дозы») для пациентов, лечение которых можно начать в течение первых 6:00 после возникновения симптомов

3-часовой режим ввода (см. Раздел «Способ применения и дозы») для пациентов, лечение которых можно начать в течение 6-12 часов после возникновения симптомов, при условии, что диагноз был четко подтвержден.

Тромболитической лечения при острой распространенной тромбоэмболии легочной артерии с гемодинамической нестабильностью

При возможности диагноз должен быть подтвержден следующими объективными средствами, как легочная ангиография, или таким неинвазивным вмешательством, как сканирование легких.

Тромболитической лечения острого ишемического инсульта

Лечение необходимо начинать как можно раньше, в течение первых 4,5 часов после возникновения симптомов инсульта и после исключения внутричерепного кровоизлияния с помощью методов, предусматривающих визуальное наблюдение (таких как, компьютерная томография или иной метод диагностики с визуализацией, который дает возможность выявить наличие кровоизлияния ). Эффект лечения зависит от времени, прошедшего после возникновения симптомов инсульта до начала лечения; поэтому своевременное лечение увеличивает вероятность благоприятного исхода лечения.

Как и в отношении всех тромболитиков, следует хорошо взвесить необходимость применения терапии Актилизе с целью сбалансирования потенциального риска возникновения кровотечения и ожидаемой пользы при следующих условиях.

Актилизе

Тромболитическое средство.

Побочные действия

Самой частой нежелательной реакцией, связанной с применением Актилизе, является кровотечение (> 1:100, 1:10 – любые кровотечения), приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина. Может произойти кровотечение в любой части или полости тела и привести к ситуации опасной для жизни, временной нетрудоспособности или смерти.

Кровотечения, связанные с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории:

  • наружное кровотечение (как правило, из мест пункций или повреждений кровеносных сосудов);
  • внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

С внутричерепными кровотечениями могут быть связаны следующие неврологические симптомы:

  • сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

Случай жировой эмболии, не наблюдавшейся у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на спонтанном сообщении.

В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда, число пациентов с эмболией легочной артерии и инфарктом мозга, которые участвовали в клинических исследованиях (в пределах терапевтического окна 0-4.5 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим. Поэтому, небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, были, скорее всего, следствием небольшого объема выборки. Помимо внутричерепного кровоизлияния как побочного действия при инсульте и реперфузионных аритмий как побочного действия при инфаркте миокарда, нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных действий препарата Актилизе в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром инфаркте мозга, или при инфаркте миокарда.

Читайте также:  Как лечить насморк при беременности, народные рецепты

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • анафилактоидные реакции, которые обычно выражены слабо, но в отдельных случаях могут быть опасными для жизни;
  • возможны – сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия, шок или любые другие аллергические реакции.

В случае развития этих реакций должна применяться общепринятая противоаллергическая терапия. Установлено, что у относительно большой части пациентов с подобными реакциями одновременно применялись ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Анафилактоидные реакции (обусловленные IgE) на Актилизе не известны. В редких случаях наблюдалось транзиторное образование антител к Актилизе (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена.

Нарушения со стороны органа зрения:

  • кровоизлияние в глазное яблоко.

Нарушения со стороны сердца:

  • перикардиальное кровотечение.

Нарушения со стороны сосудов:

  • кровотечения (такие как гематома);
  • эмболии, которые могут привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов;
  • кровотечения из паренхиматозных органов, например, печеночные кровотечения и легочные кровотечения.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной полости и средостения:

  • кровотечения из дыхательных путей, такие как – глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны ЖКТ:

  • желудочно-кишечные кровотечения, такие как – желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости, кровотечение из десен;
  • забрюшинное кровотечение (забрюшинная гематома);
  • тошнота;
  • рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани:

  • экхимозы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • урогенитальные кровотечения, такие как – гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей.

Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата:

  • кровотечения в месте инъекции, пункций, такие как – гематома в месте постановки катетера, кровотечение в месте постановки катетера.

Реакции, выявленные при специальных исследованиях:

  • снижение АД;
  • повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата:

  • жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.

Прочие:

  • необходимость в переливании крови.

Побочные действия при применении при инфаркте миокарда:

Нарушения со стороны сердца:

  • реперфузионные аритмии – аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, происходят в тесной временной связи с терапией Актилизе.

Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.

Побочные действия при применении при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии:

Нарушения со стороны нервной системы:

  • внутричерепное кровоизлияние, а именно – кровоизлияние в мозг, церебральная гематома, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровоизлияние.

Побочные действия при применении при остром инфаркте мозга:

Нарушения со стороны нервной системы:

  • внутричерепное кровоизлияние, а именно – кровоизлияние в мозг, церебральная гематома, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровоизлияние.

Основным нежелательным явлением были клинически выраженные, внутримозговые кровоизлияния (до 10% пациентов). Однако это не нашло отражения в увеличении показателей смертности и стойкой нетрудоспособности.

внутримозговое кровоизлияние или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;.

Форма выпуска и состав

Международное непатентованное название (МНН) Актилизе — Алтеплаза. Это лекарственное средство считается одним из наиболее эффективных. Из-за этого его часто назначают при серьёзных заболеваниях сердца. Купить препарат можно в любой аптеке города, но только если есть рецепт от врача. Без него легально приобрести Актилизе не удастся.

Читайте также:  Дифлюкан от молочницы грудничкам

Производители препарата выпускают его только в одной лекарственной форме — порошок для приготовления раствора.

Он окрашен в светло-жёлтый оттенок и продаётся в стерильных стеклянных флаконах вместимостью 50 миллилитров. К нему прилагается специальная жидкость для разведения, которая выпускается в такой же ёмкости, что и порошок. Оба флакона упаковываются в картонную коробку и отпускаются поштучно.

Состав лекарства не отличается особой вариативностью. В него входит только одно действующее вещество и несколько вспомогательных. В одном флаконе содержится:

  • алтеплаза (активное вещество препарата) — 50 миллиграмм;
  • полисорбат 80;
  • L-аргинин;
  • фосфорная кислота;
  • гентамицин.

алтеплаза активное вещество препарата 50 миллиграмм;.

Показания к применению

Тромболизис в ургентных ситуациях: острый инфаркт миокарда в первые 6-12 ч от начала заболевания, острая массивная тромбоэмболия легочной артерии с нестабильной гемодинамикой.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Актилизе – показания к применению

  • 90-минутный (ускоренный) режим введения (см. ПРИМЕНЕНИЕ) для пациентов, лечение которых можно начать на протяжении первых 6 ч после возникновения симптомов;
  • 3-часовой режим введения (см. ПРИМЕНЕНИЕ) для пациентов, лечение которых можно начать на протяжении 6–12 ч после возникновения симптомов, при условии, что диагноз был четко подтвержден.

Тромболитическая терапия при острой распространенной тромбоэмболии легочной артерии с гемодинамической нестабильностью. По возможности диагноз должен быть подтвержден объективными методами, такими как легочная ангиография, или неинвазивными вмешательствами, такими как сканирование легких.
Тромболитическая терапия острого ишемического инсульта. Лечение следует начинать как можно раньше, на протяжении первых 4,5 ч после возникновения симптомов инсульта и после исключения внутричерепного кровоизлияния с помощью методов, предполагающих визуальное наблюдение (таких как компьютерная томография или другой метод диагностики с визуализацией, который дает возможность выявить наличие кровоизлияния). Эффект лечения зависит от времени, которое прошло после возникновения симптомов инсульта до начала терапии, поэтому своевременное лечение повышает вероятность благоприятного результата лечения.

При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния.

Особые указания

Лечение Актилизе осуществляется под контролем врача, имеющего опыт проведения тромболизиса. Во время терапии необходимо иметь рядом стандартное оборудование для реанимации.

Анафилактоидные реакции при применении Актилизе случаются редко и могут быть обусловлены гиперчувствительностью к алтеплазе или вспомогательным веществам. В случае развития анафилактоидной реакции инфузию прекращают и проводят соответствующее лечение. Пациенты нуждаются в постоянном контроле, особенно, получающие одновременно ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Необходимо тщательно контролировать все возможные места развития кровотечений во время лечения Актилизе. В случае развития сильных кровотечений тромболитическую терапию, а также применение гепарина, прекращают.

Коронарная тромболитическая терапия может привести к аритмии, связанной с восстановлением тока крови, представляющей угрозу для жизни и требующей назначения антиаритмических препаратов.

Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает вероятность развития кровотечений.

У пациентов с тромбозом левых отделов сердца применение Актилизе увеличивает риск тромбоэмболий.

Во время лечения острого инсульта и в течение 24 часов после его окончания необходимо контролировать АД. При повышении систолического АД выше 80 мм рт. ст. или диастолического АД выше 105 мм рт. ст. назначают антигипертензивные препараты в/в.

У пациентов с сахарным диабетом, ранее перенесших инсульт, клинический эффект Актилизе снижается.

Читайте также:  Врач-гастроэнтеролог: детский и взрослый, что лечит

Применение препарата при инсульте легкой степени тяжести не оправдано с точки зрения риска и ожидаемой пользы. Пациентам с обширным инфарктом мозга Актилизе назначают с осторожностью, так как повышается риск выраженного кровоизлияния в мозг и смерти. Чем старше пациент или чем тяжелее инсульт, тем ниже вероятность клинического эффекта Актилизе.

Лечение Актилизе осуществляется под контролем врача, имеющего опыт проведения тромболизиса.

Форма выпуска

Выпуск ЛС реализуется в виде инфузионного лиофилизата, внутри стерильных флакончиков из стекла, имеющих ёмкость 50 мл. В коробке также содержится растворитель – во флаконах объёмом 50 мл.

новообразования, затрагивающие область ЦНС;.

Инфаркт миокарда

В первые 6 часов − 15 мг раствора внутривенно болюсно в течение 2 минут, после чего необходимо введение капельно 50 мг в первые полчаса, а также инфузия 35 мг в течение 60 минут до 100 мг.

Пациентам при массе до 65 кг: 15 мг − в/в болюсно; 0.75 мг/кг в первые 30 мин (до 50 мг), после чего − инфузия 0.5 мг/кг в интервале 60 мин (до 35 мг). В общей сложности доза лекарства не должна превысить 0,5 мг/1 кг массы.

При интервале проявления симптомов 6–12 часов показан другой режим лечения: 10 мг − внутривенно болюсно, в первые 60 минут − 50 мг; в следующие полчаса − инфузия 10 мг − до достижения 100 мг в интервале 3 часов.

При этом необходим приём АСК − от 160 до 300 мг ежедневно с момента симптоматики, в течение месячного курса и более с момента инфаркта, Гепарин − до тромбо-терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, после чего − инфузия 1 тыс.МЕ/ч на основе показателей АЧТВ, полученных несколько раз, которые выше изначальных в 1.5–2.5 раз.

При кровотечении альтернативная терапия коагулянтными средствами не требуется, учитывая короткий Т 1 2 и минимальное влияние на свёртываемость крови.

Способ применения

Введение Актилизе необходимо проводить как можно раньше: согласно инструкции по применению, – при самых ранних проявлениях симптомов.

ИМ

Лечебные мероприятия в первые шесть часов от начала приступа проводится на протяжении полутора часов:

  • 15 мг в/в
  • В/в инфузионно 50 мг на протяжении первого получаса, последующие инфузии – 35 мг на протяжении 1 ч. до получения максимальной дозировки (100 мг).

Людям, весящим меньше 65 кг, итоговую дозировку определяют в зависимости от показателей веса. Данной категории больных общая доза не должна быть выше 1,5 мг/кг.

Наивысшая допустимая дозировка при остром ИМ – 0,1 г.

При беременности, периоде ГВ

Клинический опыт использования ЛС в период вынашивания ребенка крайне ограничен. Согласно данным доклинических исследований, препарат вызывал незрелость плода, имелась эмбрионотоксичность. По этой причине лекарство нежелательно применять для терапии беременных, за исключением случаев крайней жизненной необходимости. Вопрос о назначении Актилизе должен учитывать пользу и риск для матери и будущего ребенка.

Кормящим женщинам препарат также нежелательно совмещать с лактацией. На период терапии вскармливание нужно отменить.

Недавняя ЧМТ.

Побочные эффекты

Основные негативные реакции:

  • кровотечение из поврежденных сосудов, кровоподтеки, подкожные кровоизлияния;
  • кровоточивость десен, носовое кровотечение, кровохарканье;
  • повреждение сосудов органов зрения;
  • внутренние, мозговые кровотечения;
  • приступы аритмии, тахикардии, брадикардии;
  • внутричерепное кровоизлияние;
  • рвота, тошнота;
  • тромботическая эмболия;
  • сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
  • значительное снижение показателей АД, шоковые состояния.

кровоточивость десен, носовое кровотечение, кровохарканье;.

Инструкция по применению

Практически доказано, что применение описываемого препарата значительно снижает количество летальных исходов в первый месяц после приступа.

Добавить комментарий