Краткая классификация антиаритмических препаратов

Класс I. Мембраностабилизирующие препараты

Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.

В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.

Фармакологическая группа — Антиаритмические средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны.

Препараты IВ класса

Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).

Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.

Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).

Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.

Противопоказания

Антиаритмические средства напрямую влияют на сердце, сосуды, другие внутренние органы, поэтому есть патологические состояния, при которых эти лекарства противопоказаны.

Для средств I Класса ограничениями служат:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • гипотония;
  • ХСН;
  • ишемический шок сердца;
  • беременность.

Средства II Класса противопоказаны при:

  • слабости синусового узла:
  • сердечных блокадах разного типа;
  • артериальной гипертензии;
  • брадикардии;
  • сердечной декомпенсации;
  • ХПН;
  • беременности.

Препараты III Класса не назначают при:

  • патологической атриовентрикулярной проводимости;
  • бронхиальной астме;
  • тяжелых легочных патологиях.

Средства IV Класса противопоказаны при:

  • артериальной гипотензии;
  • кардиогенном шоке;
  • патологии щитовидной железы;
  • ХПН;
  • энцефалопатии;
  • прединсульте.

Со стороны нервной системы побочные эффекты приема препаратов включают.

Скорая помощь Челябинск

Однако при этих нарушениях ритма они могут уменьшать число желудочковых ответов путем уменьшения скорости проведения и увеличения рефрактерности в АВ соединении.

Общая картина возникновения аритмии

Сердце совершает свою работу под воздействием электрических импульсов. Сигнал рождается в главном центре, управляющем сокращениями – синусном узле. Далее импульс транспортируется в оба предсердия по проводящим трактам и пучкам. Сигнал, попадая в следующий, атриовентрикулярный узел, через пучок Гиса распространяется на правое и левое предсердие по нервным окончаниям и группам волокон.

Слаженная работа всех частей этого сложного механизма, обеспечивает ритмичное биение сердца с нормальной частотой (от 60 до 100 ударов в минуту). Нарушение на любом участке вызывает сбой, нарушает периодичность сокращений. Причём нарушения могут быть разного порядка: неритмичная работа синусов, невозможность мышц выполнять приказы, нарушение проводимости нервных пучков.

Любая преграда на пути сигнала или его слабость, также приводят к тому, что передача команды пойдёт по совершенно другому сценарию, что провоцирует хаотические, нерегулярные сокращения сердца.

Причины некоторых таких нарушений до сих пор полностью не установлены. Как и механизм действия многих лекарств, помогающих восстанавливать привычный ритм, до конца не ясен. Однако, эффективных препаратов для лечения и срочного купирования аритмии разработано множество. С их помощью, большинство нарушений успешно устраняются или поддаются длительной коррекции.

Любая преграда на пути сигнала или его слабость, также приводят к тому, что передача команды пойдёт по совершенно другому сценарию, что провоцирует хаотические, нерегулярные сокращения сердца.

III класс

Препараты III класса блокируют транспорт ионов калия через клеточную мембрану. Они увеличивают продолжительность потенциала действия и, следовательно, длительность рефрактерного периода и интервала QT, однако не замедляют фазу 0.

Большинство препаратов относятся к I классу, а средства внутри этого класса существенно отличаются друг от друга по клиническим эффектам.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Более безопасными являются растительные препараты, в том числе и антиаритмические. Кроме нормализации частоты сердечных сокращений, большинство из них проявляют седативные, болеутоляющие и спазмолитические действия. Примеры таких препаратов:

  • Валериана. Содержит экстракт одноименного растения. Оказывает седативное, антиаритмическое, желчегонное и болеутоляющее действия. Принимать в день нужно по 12 таблетки или 20–40 капель 3 раза. Противопоказания: первый триместр беременности, дефицит лактазы, сахаразы или изомальтазы, возраст до 3 лет, глюкозо-галактозная абсорбция. Из побочных эффектов возможны сонливость, запор, заторможенность, слабость мышц. Цена – 50 таблеток – 56 р.
  • Пустырник. Основан на экстракте одноименного растения. Проявляет гипотензивный и седативный эффекты. Дозировка составляет 14 мг 3–4 раза за сутки. Противопоказание – высокая чувствительность к составу препарата. Побочные реакции: сыпь, раздражения и покраснения на коже. Цена таблеток – 17 р.
  • Ново-пассит. Содержит экстракты хмеля, мелиссы, зверобоя, боярышника и гвайфенезин. Обладает седативным действием. Препарат принимают по 1 таблетке 3 раза за сутки. Побочные реакции: головокружение, рвота, запор, спазмы, тошнота, повышенная сонливость. Запрещено средство при миастении, в возрасте до 12 лет. Цена – 660 р. за 60 таблеток.
  • Персен. Содержит экстракты мелиссы, перечной мяты, валерианы. Проявляет успокаивающее, седативное и спазмолитическое свойства. Принимают лекарство 2–3 раза за сутки по 2–3 таблетки. После приема возможно развитие запоров, сыпи на коже, бронхоспазма, гиперемии. Противопоказания Персена: артериальная гипотензия, непереносимость фруктозы, беременность, лактация, возраст менее 12 лет, желчекаменная болезнь.

Дозировка составляет 14 мг 3 4 раза за сутки.

Анаприлин

Используется столь же широко, как для постоянного приема, так и в рамках купирования приступов аритмии.

Особенно сильным противоаритмическим эффектом медикамент обладает в борьбе с наджелудочковыми формами расстройства.

Восстановление нормальной кардиальной активности происходит быстро, примерно за 40-50 минут, что делает Анаприлин идеальным вариантом для устранения многих форм аритмий.

Особенно зарекомендовал себя препарат в снятии приступов синусовой тахикардии.

Препараты пролонгированного действия:

Бисопролол используется в рамках длительного лечения сердечнососудистых патологий.

Другие препараты

В тех случаях, когда относящиеся к первым четырем классам антиаритмические медикаментозные средства оказываются малоэффективными или же требующими дополнительного воздействия, используют лекарства, выделяемые некоторыми авторами в отдельный, пятый класс. В него входят следующие средства:

  • Препараты калия. Нехватка этого минерала приводит к изменениям сердечного ритма, одышке, слабости мышц, особенно нижних конечностей, судорог и парезов, непроходимости кишечника. Больным назначают калий в виде следующих препаратов: Панангин или Аспаркам, Аспаргинат, Калия оротат, Орокамаг, Калинор и лругие.
  • Сердечные гликозиды. Это группа препаратов для лечения сердечной недостаточности разного происхождения. Оказывают антиаритмическое и кардиотоническое действие, улучшают работоспособность миокарда. В основе препаратов лежит растительное сырье, производное таких лекарственных трав, как наперстянка пурпурная и шерстистая (Дигитоксин и Дигоксин), ландыш майский (Коргликон), горицвет весенний (Адонис-бром), строфант Комбе (Строфантин К). Медикаменты могут быть опасными в больших количествах, так как все перечисленные растения ядовиты. При лечении необходимо строжайшим образом следовать дозировке. Гликозиды не используются при некоторых формах аритмии, так как могут вызвать желудочковую экстрасистолию, а передозировка ведет к фибрилляции сердечных желудочков.
  • Аденозин. Этот препарат вводится внутривенно и вызывает временную блокаду атриовентрикулярного узла сердца. Средство действует практически мгновенно – эффект проявляется в течение 20-30 минут. Аденозин применяется для остановки приступов тахикардии.
  • Сульфат магния (магнезия, английская соль). Это минеральный белый порошок, обладающий массой полезных свойств. Препарат широко применяется и используется с различными целями. Он оказывает следующие действия: сосудорасширяющее, обезболивающее, спазмолитическое, противосудорожное, антиаритмическое, желчегонное, мочегонное, слабительное, успокоительное. С антиаритмическими целями препарат вводят в основном внутривенно.
Читайте также:  12 полезных свойств хурмы при грудном вскармливании

Так как аритмии часто провоцируют тромбообразование, медики назначают ряд препаратов вспомогательного действия, направленные на разжижение крови. Наиболее известным является Аспирин, или ацетилсалициловая кислота. Он обладает не только противотромбозным свойством, но и имеет противовоспалительный, обезболивающий эффект.

Он обладает не только противотромбозным свойством, но и имеет противовоспалительный, обезболивающий эффект.

8. Антиаритмические препараты IV класса

8. Антиаритмические препараты IV класса Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами и не влияют на мембраны.Кордарон (Cordarone).Урежает ритм сердечных сокращений. Приступы стенокардии исчезают или бывают реже.Применение: хроническая коронарная

Препараты, содержащие эфирные масла.

Блокаторы натриевых канальцев

Препараты этой группы назначаются для блокирования попадания натрия в кардиомиоциты, что снижает процесс прохождения сердечного импульса в клетках миокарда.

Медикаменты подкласса № 1А назначают при развитии таких патологий:

  • экстрасистолия желудочкового типа;
  • суправентрикулярная и мерцательного вида аритмия;
  • синдром Паркинсона-Вольфа-Уайта;
  • тахикардия;
  • фибрилляция предсердных отделов;

Часто применяемые в терапии средства – Хинидин, а также Новокаиномид.

Применение препаратов А класса

Медпрепараты подкласса № 1В назначают при таких острых и хронических заболеваниях:

  • желудочковая аритмия;
  • экстрасистолия;
  • пароксизмального типа тахикардия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • для снятия симптоматики после передозировки препаратами класса сердечных гликозидов.

Медикаменты данного подкласса не используются в терапии суправентрикулярной аритмии из-за их неэффективности. Чаще всего в этом случае применяют Лидокаин, который вводится в организм при помощи внутривенного или капельного метода.

Препараты 1В класса

Медпрепараты подкласса № 1С назначаются при развитии таких сердечных патологий:

  • аритмия желудочкового типа;
  • аритмия суправентрикулярная;
  • синдром Паркинсона-Вольфа-Уайта.

Медикаменты применяются под строгим наблюдением врача, поскольку имеют ярко выраженный аритмогенный эффект. Назначают препараты из данной подгруппы очень аккуратно и довольно редко. Наиболее часто применяемое лекарственное средство – Пропафенон.

Назначают препараты из данной подгруппы очень аккуратно и довольно редко.

Антиаритмические препараты — список самых эффективных с описанием состава, показаниями и ценами

В медицине для нормализации ритма сокращений сердца используют антиаритмические лекарственные средства. Такие препараты предназначены только для контроля клинических симптомов заболеваний, при которых нарушена работа сердечной мышцы. На продолжительность жизни антиаритмики никак не влияют. В зависимости от характера изменений ритма сердца назначают антиаритмические средства из разных фармакологических групп и классов. Прием их должен быть длительным и под строгим контролем электрокардиографии.

Разные антиритмики проявляют определенную эффективность только по отношению к конкретным видам аритмии.

Краткая классификация антиаритмических препаратов

Методы лечения тахиаритмий изменялись на протяжении последних 40 лет. В конце 1960-х гг. стало возможным их хирургическое лечение, с помощью которого не просто улучшалась клиническая картина, пациент полностью избавлялся от заболевания.

В 1980-е гг. хирургическое вмешательство было заменено на катетерную аблацию, проводимую сначала с помощью постоянного тока, затем с помощью радиочастотного тока. Радиочастотная аблация в значительной степени заменила хирургическое и медикаментозное лечение пациентов с наджелудочковой тахикардией и желудочковой тахикардией при отсутствии структурных поражений сердца.

В начале 1980-х гг. был создан имплантируемый кардиовертер-дефибриллятор, который стали использовать при стандартной терапии пациентов с серьезными желудочковыми аритмиями при структурных изменениях сердца. Некоторым пациентам показано комбинированное лечение, например имплантируемый кардиовертер-дефибриллятор (ИКД) + антиаритмические препараты или хирургическое лечение + ИКД. Лекарственная терапия, которая одно время была единственно возможной, теперь во многих случаях играет поддерживающую роль.

Большинство известных антиаритмических препаратов (ААП) можно классифицировать по объекту блокирующего действия: преимущественно на натриевые, калиевые или кальциевые каналы либо рецепторы. Наиболее часто применяют классификацию Vaughan Williams, однако она неполноценная, т.к. основана на электрофизиологическом действии, которое оказывает ААП в произвольной концентрации на неизмененный, как правило, миокард.

Эффекты этих препаратов носят комплексный характер и зависят от вида ткани сердца, степени острого или хронического повреждения, частоты сердечных сокращений, мембранного потенциала, ионного состава внеклеточного матрикса, возраста и других факторов. Многие антиаритмические препараты (ААП) оказывают разного рода эффекты или влияют опосредованно, например, на гемодинамику, метаболизм миокарда, автономную передачу нервных импульсов.

Некоторые антиаритмические препараты (ААП) распадаются на активные метаболиты, которые могут оказывать другие эффекты, отличающиеся от эффектов первоначального лекарственного средства (АС). Не все антиаритмические препараты (ААП) одного класса имеют одинаковые эффекты (например, амиодарон, соталол и ибутилид). Все ААП класса III значительно отличаются друг от друга, но некоторые АС, относящиеся к разным классам, имеют схожие эффекты (например, препараты классов IA и IC).

В исследованиях in vitro на здоровых сердечных волокнах обычно определяют свойства антиаритмических препаратов (ААП), а не их настоящее антиаритмическое действие.

Несмотря на недостатки, классификация Vaughan Williams широко распространена и дает полезную краткую информацию, однако необходимо помнить, что эффекты препаратов значительно сложнее, чем они представлены в этой классификации. Более объективное представление об антиаритмических препаратах (ААП) предоставляет концепция Sicilian gambit. Этот подход к классификации препаратов является попыткой определения механизмов конкретной аритмии, выявления ее характерных особенностей, которые наиболее восприимчивы к изменениям, определения целевого объекта и выбора препарата, который сможет изменить целевой объект.

Читайте также:  Полынь горькая от папиллом отзывы

В соответствии с классификацией Vaughan Williams ААП класса I преимущественно блокируют быстрые натриевые каналы (но могут блокировать и калиевые каналы). Препараты этого класса подразделяют на три подкласса: IA, IВ и IC.

Класс IA. К нему относятся препараты, которые снижают Vmax (скорость увеличения потенциала действия [фаза 0]) и пролонгируют потенциал действия: хинидин, прокаинамид, дизопирамид. Кинетика начала и окончания ингибирования натриевого канала характеризуется огромной промежуточной скоростью (

стало возможным их хирургическое лечение, с помощью которого не просто улучшалась клиническая картина, пациент полностью избавлялся от заболевания.

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – Краткий курс лекций по Фармакологии.

Противоаритмическими средствами называются препараты, предупреждающие возникновение аритмий или купирующие их возникновение.

Противоаритмические средства относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к различным фармакологическим группам. В настоящее время наиболее распространённая классификация противоаритмических средств включает в себя 4 группы (класса).

1. Мембраностабилизирующие средства.

А. Хинидиноподобные: хинидин, новокаинамид, этмозин.

В. Местные анестетики: лидокаин, тримекаин, пиромекаин, а также мексилетин и дифенин.

1. Аймалин и этацизин.

2. b-адреноблокаторы (анаприлин).

3. Препараты, замедляющие реполяризацию (амиодарон, орнид).

4. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их влияние на клеточные мембраны, на транспорт через них ионов (Na+, K+, Ca2+), а также взаимосвязанное с этим воздействие на электрофизиологические процессы в миокарде, на деполяризацию электрического мембранного потенциала кардиомиоцитов.

Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Препараты подгруппы А и С в основном подавляют транспорт ионов натрия через “быстрые” натриевые каналы клеточных мембран. Препараты подгруппы В увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция.

Препараты 1-й группы снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, замедляют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Препараты 2-й группы (b-адреноблокаторы) уменьшают влияние на сердце адренергических импульсов, которые имеют значение в патогенезе аритмий. В механизме антиаритмического действия этих препаратов играет роль подавление под их влиянием активации аденилатциклазы клеточных мембран и уменьшение образования цАМФ, способствующего передаче эффектов катехоламинов. Препараты этой группы уменьшают трансмембранный перенос ионов натрия, увеличивают перенос ионов калия, уменьшают возбудимость миофибрилл и волокон Пуркинье, уменьшают скорость проведения возбуждения. Большинство b-адреноблокаторов замедляют синусовый ритм, атриовентрикулярную проводимость, оказывают отрицательное инотропное действие.

Основной представитель 3-й группы амиодарон увеличивает продолжительность потенциала действия, замедляет проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала Q-T, не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Амиодарон имеет широкий спектр антиаритмического действия и является активным антиангинальным препаратом.

Относящийся к 3-й группе симпатолитик орнид ограничивает влияние катехоламинов на миокард, а также подобно амиодарону увеличивает продолжительность потенциала действия.

Препараты 3-й группы относительно мало влияют на трансмембранный перенос ионов.

Препараты 4-й группы (верапамил, нифедипин) ингибируют медленный трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда, что способствует снижению автоматизма эктопических очагов и влияет на повторный вход возбуждения.

Родоначальником препаратов 1-й группы является хинидина сульфат.

Фармакодинамика. Препарат уменьшает скорость прохождения ионов натрия и кальция через клеточную мембрану, уменьшает возбудимость миокарда, удлиняет рефракторный период, тормозит проведение импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может ослабить сократительную функцию миокарда, нарушить проводимость, вызвать блокаду сердца. Действие его связано с торможением окислительных процессов в сердце. Хинидин оказывает местноанестезирующее (мембраностабилизирующее) действие и вызывает расширение периферических сосудов. Препарат блокирует передачу возбуждения в окончаниях волокон блуждающего нерва, в сердце. Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при различных видах аритмий.

Фармакокинетика. Применяют препарат внутрь в таблетках. Максимальный эффект развивается через 2-3 часа, продолжается 4-6 часов. Разработаны различные схемы применения хинидина, но при всех схемах суточная доза его не должна превышать 4 г.

Показания. Назначают хинидин для купирования приступов и особенно для профилактики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии, желудочковой тахикардии.

При использовании хинидина необходимо тщательно следить за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические исследования. Возникновение выраженной брадикардии, появление и нарастание признаков сердечной недостаточности требуют отмены препарата.

Побочные эффекты. При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией. Возможны также снижение артериального давления, ото- и миелотоксическое действие, тошнота, рвота, понос, диплопия, аллергические кожные реакции. При длительном лечении мерцательной аритмии хинидином могут возникнуть тромбоэмболические осложнения, поэтому рекомендуется одновременно назначать антикоагулянты.

Противопоказания. Хинидин противопоказан при повышенной чувствительности (идиосинкразии) к препарату, полной и неполной атриовентрикулярной блокаде, беременности, при наличии в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры. Не следует применять при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.

По химическому строению и фармакологическим свойствам новокаинамид имеет сходство с новокаином и оказывает местно-анестезирующее действие. Самой важной фармакологической особенностью препарата является его способность понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма, в этом отношении он близок к хинидину.

Показания. Применяют при пароксизмах мерцательной аритмии, пароксизмальной желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии, при операциях на сердце и крупных сосудах

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь, быстро всасывается в пищеварительном канале. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приёма, длительность действия около 3-4 часов. Выделяется преимущественно почками. Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.

Для купирования пароксизмальной тахикардии препарат вводят в вену капельно, растворив в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением, электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Новокаинамид можно также назначать внутримышечно по 5-10 мл 10% раствора.

Побочные эффекты. Помимо коллаптоидной реакции (при внутривенном введении), могут возникать (при всех способах введения) общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница, горечь во рту. При длительном применении может развиваться волчаночный синдром.

Читайте также:  Анатомия цервикального канала и возможные патологии

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность и аллергия к новокаину, поэтому до начала курсового лечения новокаинамидом следует проверить реакцию больного на однократный приём препарата (1-2 таблетки внутрь).

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами. В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, в том числе в острой стадии инфаркта миокарда, для купирования фибрилляции желудочков.

Механизм антиаритмического действия лидокаина обусловлен стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда. Препарат блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и способствует, в связи с этим, подавлению автоматизма эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Лидокаин способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефракторного периода. В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно, а затем капельно.

Побочные эффекты. Лидокаин обычно хорошо переносится, однако при быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. При системном применении может появиться головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, онемение языка, нарушение зрения, тремор, брадикардия.

Системное применение лидокаина противопоказано при слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, повышенной индивидуальной чувствительности к препарату.

Этмозин – производное фенотиазина, обладает выраженной антиаритмической активностью (хинидиноподобное действие).

Показания. Применяют при экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии и пароксизмах мерцательной аритмии, возникающих при ишемической болезни сердца. Эффективен при аритмиях, вызываемых передозировкой сердечными гликозидами.

При экстрасистолиях принимают внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, если эффект на развивается, дозу увеличивают до 0,3-0,4 г. По достижении эффекта препарат продолжают назначать в поддерживающих дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и эффективности терапии и составляет обычно 7-45 дней.

Для купирования приступов пароксизмальной тахикардии препарат вводят в вену или в мышцу. Под кожу вводить нельзя, так как развивается резкая болезненность.

Побочные эффекты. При приёме внутрь возможны: небольшая болезненность в эпигастральной области, лёгкое головокружение, кожный зуд; при внутривенном введении – кратковременное головокружение, понижение артериального давления.

Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях в проводящей системе сердца, выраженной гипотонии, нарушениях функции печени и почек.

Антиаритмическими свойствами обладает алкалоид раувольфии – аймалин, так как понижает возбудимость миокарда, удлиняет эффективный рефракторный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах возбуждения. Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии.

Показания. Показан при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки. Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии препарат вводят внутривенно медленно. При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения назначают препарат внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза вдень в течение 1-3 недель.

Побочные эффекты. Аймалин обычно хорошо переносится: у отдельных больных отмечается гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении – ощущение жара.

Противопоказания. Противопоказан при тяжелых поражениях проводящей системы сердца, резко выраженных склеротических и воспалительных изменениях миокарда и резкой гипотензии. Очень осторожно необходимо применять больным со свежим инфарктом миокарда.

Амиодарон (кордарон) в настоящее время широко применяют в качестве высокоэффективного антиаритмического препарата.

Фармакокинетика. При приёме внутрь амиодарон медленно всасывается. В крови обнаруживается через 0,5-4 часа, максимальная концентрация в крови наблюдается через 5-6 часов. Выводится из организма крайне медленно. Лечебный эффект наступает через несколько дней после начала приёма и достигает максимума через 2-4 недели.

Фармакодинамика. В отличие от препаратов, полностью блокирующих b-адренорецепторы, амиодарон практически не оказывает отрицательного инотропного действия. Препарат оказывает выраженное влияние на электрофизиологические процессы миокарда. Он существенно удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов и таким образом увеличивает эффективный рефракторный период предсердий , желудочков, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Амиодарон тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла и непосредственно влияет на автоматизм сердца. В молекулярном механизме действия амиодарона играет роль его способность блокировать калиевые каналы клеточных мембран.

Показания. Как антиаритмическое средство амиодарон широко применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии, трепетании предсердий, желудочковой экстрасистолии. В связи с отсутствием отрицательного инотропного действия амиодарон можно назначать при застойной сердечной недостаточности. Для купирования острых нарушений ритма препарат вводят внутривенно капельно. Внутрь назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день до еды.

Побочные эффекты. Тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко – мышечная слабость, тремор. Амиодарон усиливает брадикардическое действие b-адреноблокаторов и антагонистов ионов кальция. Следует учитывать, что в молекуле амиодарона содержится 37% йода, в связи с чем возможно влияние на метаболизм гормонов щитовидной железы с развитием явлений гипо- или гипертиреоза.

Противопоказан при выраженной брадикардии, беременности и в период кормления грудью.

При аритмиях различного происхождения в качестве антиаритмических средств используют калия хлорид, панангин. Калия хлорид принимают в виде 10% водного раствора после еды. Соли калия легко всасываются при приёме внутрь и относительно быстро выводятся почками. При тяжёлых интоксикациях препаратами наперстянки раствор калия хлорида вводят внутривенно капельно. 4% раствор растворяют в 10 раз 5% раствором глюкозы и осторожно вводят, чтобы не вызвать гиперкалиемию, основным признаком которой являются парестезии.

Препарат панангин содержит калия аспарагинат и магния аспарагинат. Применяют при аритмиях, обусловленных гипокалиемией. Аспарагинат является переносчиком ионов калия и магния и способствует их проникновению во внутриклеточное пространство. Панангин показан при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки, при пароксизмах мерцания предсердий. При нарушениях ритма в сочетании с атриовентрикулярной блокадой назначать препарат не рекомендуется. Назначают внутрь по 1-2 драже 3 раза в день после еды.

Для купирования приступов аритмий раствор панангина вводят внутривенно медленно, растворив 10 мл в 20-30 мл 5% раствора глюкозы или внутривенно капельно, растворив 1-2 ампулы в 250-500 мл 5% раствора глюкозы.

Из побочных явлений панангин вызывает тошноту, головокружение; противопоказан при острой и хронической недостаточности почек и гиперкалиемии.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

Добавить комментарий